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Trattamento del diabete mellito di tipo 2 con agonisti del recettore GLP-1 o con inibitori DPP-IV

GLP-1 ( peptide-1 simil glucagone ) è un ormone peptidico prodotto nell’intestino, che stimola la secrezione di insulina e che protegge le cellule beta, inibisce la secrezione di glucagone e lo svuotamento gastrico, e riduce l’appetito e l’assunzione di cibo.

La somministrazione di GLP-1 è risultata altamente efficace nel trattamento del diabete di tipo 2, producendo significativi miglioramenti nel profilo glicemico, sensibilità all’insulina e nella performance delle cellule beta, così come nella riduzione di peso.

L’ormone è metabolizzato molto rapidamente dall’enzima dipeptidil-peptidasi IV ( DPP-IV ), ed è per questo motivo che non può trovare impiego terapeutico diretto.

Sono in sviluppo gli analoghi del GLP-1 , chiamati agonisti del recettore GLP-1, e gli inibitori DPP-IV.

Gli agonisti comprendono sia gli analoghi di GLP-1 legati all’albumina, che l’Exendin-4, un peptide della lucertola.

Studi clinici hanno mostrato che Exendin è efficace nei pazienti non adeguatamente controllati con i farmaci antidiabetici somministrati per via orale.

Gli inibitori DPP-IV, attivi per os, hanno dimostrato uguale efficace.( Xagena2004 )


Holst JJ, Expert Opin Emerg Drugs 2004; 9: 155-166


Endo2004 Farma2004